داروهای اختلال نعوظ، معروف به مهارکننده های فسفودی استراز 5، برای درمان اختلال نعوظ (ED) تجویز می‌شوند . تقریباً نیمی از مردان بین 40 تا 70 سال دارای درجاتی از ED هستند. حدود 70 درصد از افرادی که از مهارکننده‌های PDE5 استفاده می‌کنند، می‌توانند نعوظ خود را به اندازه‌ای طولانی حفظ کنند که بتوانند مقاربت جنسی داشته باشند.
با وجود محبوبیت گسترده مهارکننده‌های PDE5، محدودیت‌ها و خطراتی در ارتباط با استفاده از آنها وجود دارد. اگرچه همه داروها به طور مشابه عمل می کنند، اما تفاوت هایی وجود دارد که ممکن است برخی از آنها را برای شما مناسب تر از دیگران کند.
موارد استفاده
مهارکننده های PDE5 برای غلبه بر اختلال نعوظ که به آن ناتوانی جنسی نیز گفته می شود، استفاده می شود. آنها می توانند به مردان کمک کنند تا نعوظ را به دست آورند و حفظ کنند، به خصوص اگر علت زمینه ای فیزیولوژیکی باشد. حتی اگر علت روانی باشد، با ارائه یک اثر دارونما، ممکن است کمک کنند.
همه مهارکننده‌های PDE با مسدود کردن آنزیمی به نام فسفودی استراز نوع 5 (PDE5) در جسم غاری (جسم شبیه اسفنج داخل آلت تناسلی که بیشتر رگ‌های خونی در آن قرار دارند) کار می‌کنند. با مهار PDE5، مولکول‌های اکسید نیتریک بهتر می‌توانند به ماهیچه‌های جسم غاری متصل شوند و به آنها اجازه استراحت و افزایش جریان خون به آلت تناسلی را می‌دهند.
پنج مهارکننده PDE5 توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای درمان ED تأیید شده است:
- قرص ویاگرا (سیلدنافیل) مصوب 1998
- قرص سیالیس (تادالافیل)، تایید شده در سال 2003
- قرص لویترا (واردنافیل) مصوب 2003 – در ایران موجود نمی باشد
- قرص های محلول استانیکس (واردنافیل) مصوب 2010 – در ایران موجود نمی باشد
- قرص استندرا (آوانافیل)، تایید شده در سال 2012 – در ایران موجود نمی باشد
علاوه بر نسخه‌های نام تجاری، نسخه‌های عمومی سیلدنافیل، تادالافیل، قرص واردنافیل و قرص‌های قابل حل واردنافیل نیز وجود دارد، نسخه‌های عمومی معمولاً با قیمت‌های پایین‌تر در دسترس هستند.
برخی از مهارکننده های PDE5 کاربردهای تایید شده دیگری نیز دارند. به عنوان مثال، سیلدنافیل معمولاً برای درمان فشار خون ریوی (فشار خون بالا در ریه ها) تجویز می شود که در این صورت با نام تجاری Revatio به فروش می رسد. تادالافیل همچنین برای این منظور به عنوان Adcirca و همچنین برای درمان هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH، پروستات بزرگ) استفاده می شود.
قبل از مصرف
مهارکننده های PDE5 برای همه اثر نمی کنند. به عنوان مثال، برای افرادی که در نتیجه جراحی پروستات، بیماری های قلبی عروقی یا دیابت دچار آسیب به رگ های خونی یا اعصاب آلت تناسلی شده اند، خیلی موثر عمل نمی کند. در حالی که مهارکننده‌های PDE5 ممکن است در دوزهای بالاتر در این بیماریها اثر کنند، گزینه‌های دیگری مانند قرص داخل مجرای ادرار یا داروهای تزریقی اختلال نعوظ ممکن است مؤثرتر باشند.
به عنوان یک قاعده کلی، پزشک شما علت اختلال نعوظ را قبل از تجویز هر دارویی مشخص می کند. انجام این کار می تواند انتظارات را بهبود بخشد.
علاوه بر این، یک کار قلبی عروقی باید انجام شود زیرا اختلال نعوظ می تواند اولین علامت مشکلات قلبی باشد.
اقدامات احتیاطی و موارد منع مصرف
مهارکننده های PDE5 با افزایش در دسترس بودن نیتریک اکسید در جریان خون کار می کنند. به همین دلیل، مهارکننده های PDE5 هرگز نباید با هیچ داروی نیترات آلی که همان اثر را دارد استفاده شود. این ترکیب می تواند منجر به کاهش بالقوه تهدید کننده حیات در فشار خون شود که به عنوان بحران فشار خون شناخته می شود.
داروهای نیترات عبارتند از:
- نیتروگلیسیرین
- آمیل نیترات
- آلکیل نیتریت (“poppers”)
- ایزوسورباید مونونیترات
- ایزوسورباید دی نیترات
- نیتروپروساید سدیم
افرادی که بیماری شدید کبدی یا کلیوی دارند نیز ممکن است نیاز به اجتناب از مهارکننده‌های PDE5 داشته باشند:
- تادالافیل ، لویترا، استاکسین (شکل قابل حل لویترا) و استندرا هرگز نباید در صورت نارسایی شدید کبدی (طبقه بندی شده به عنوان Child-Pugh Class C) مصرف شوند.
- اگر تحت دیالیز کلیه هستید، Levitra، Stanxyn و Stendra منع مصرف دارند .
ویاگرا را می توان در هر دو گروه، با کمترین دوز 25 میلی گرم (میلی گرم) استفاده کرد.
دوزاژ داروهای اختلال نعوظ
دوز داروهای اختلال نعوظ بر اساس نوع انتخاب شده متفاوت است. هر یک از داروها دارای قدرت های متفاوت و همچنین شروع و مدت اثر متفاوتی هستند. از آنجا که آنها می توانند عوارض جانبی ایجاد کنند، معمولا از کمترین دوز موثر استفاده می شود.
تادالافیل تنها مهارکننده PDE5 است که می‌توان آن را در صورت نیاز یا در دوزهای کم و روزانه برای رسیدن به نعوظ «در صورت نیاز» مصرف کرد.
| دستورالعمل های دوز | |||
|---|---|---|---|
| دارو | قدرت به میلی گرم (میلی گرم) | دوز | مدت زمان عمل |
| سیلدنافیل | 25 میلی گرم، 50 میلی گرم، 100 میلی گرم (50 میلی گرم برای اکثر مردان مناسب است) | 1 ساعت قبل از رابطه جنسی | 4 تا 5 ساعت |
| تادالافیل | 2.5 میلی گرم، 5 میلی گرم، 10 میلی گرم، 20 میلی گرم (10 میلی گرم برای اکثر مردان مناسب است) | 30 تا 45 دقیقه قبل از رابطه جنسی | 24 الی 36 ساعت |
| تادالافیل(روزانه) | 2.5 میلی گرم، 5 میلی گرم (2.5 میلی گرم برای اکثر مردان مناسب است) | یک بار در روز، در همان زمان در روز مصرف شود | مداوم |
| واردنافیل | 5 میلی گرم، 10 میلی گرم، 20 میلی گرم (10 میلی گرم برای اکثر مردان مناسب است) | 1 ساعت قبل از رابطه جنسی | 4 تا 5 ساعت |
| واردنافیل(قرص محلول) | 10 میلی گرم | 1 ساعت قبل از رابطه جنسی | 4 تا 5 ساعت |
| آوانافیل | 50 میلی گرم، 100 میلی گرم، 200 میلی گرم (100 میلی گرم برای اکثر مردان مناسب است) | 30 دقیقه قبل از رابطه جنسی | 6 تا 12 ساعت |
به عنوان یک قاعده کلی، همیشه باید از کمترین دوز موثر استفاده شود. اگر قادر به دستیابی یا حفظ نعوظ در دوز تجویز شده نیستید، با پزشک خود صحبت کنید تا ببینید آیا افزایش دوز بی خطر و منطقی است یا خیر.
اصلاحات
دوز برخی از مهارکننده های PDE5 ممکن است برای برخی افراد نیاز به تنظیم داشته باشد. به طور کلی، هر مهارکننده PDE5 با داروهای مسدودکننده آلفا (که برای مشکلات ادراری با BPH استفاده می شود) در دوزهای بالاتر منع مصرف دارد.
تنظیماتی که ممکن است پزشک برای شما انجام دهد عبارتند از:
- ویاگرا : در صورت مصرف آلفا بلوکرها، مقدار آن را به 25 میلی گرم کاهش دهید و فقط تحت نظر پزشک افزایش دهید.
- سیالیس : مصرف روزانه را به 10 میلی گرم برای نارسایی خفیف کبد و 5 میلی گرم در صورت دیالیز کلیه محدود کنید.
- سیالیس (روزانه) : اگر هیپرپلازی خوش خیم پروستات دارید، مصرف آن را به 5 میلی گرم در روز محدود کنید.
- Levitra و Staxyn : برای مردان بالای 65 سال به 5 میلی گرم کاهش دهید و فقط تحت نظر یک پزشک افزایش دهید. به 5 میلی گرم در روز کاهش دهید، در صورتی که نارسایی خفیف کبدی دارید، هرگز از 10 میلی گرم در روز تجاوز نکنید.
- استندرا : در صورت مصرف آلفا بلوکرها، مقدار آن را به 50 میلی گرم کاهش دهید و فقط تحت نظر پزشک افزایش دهید.
نحوه مصرف و نگهداری
ویاگرا با معده خالی مصرف می شود. سایر مهارکننده های PDE5 به صورت خوراکی، با یا بدون غذا مصرف می شوند. غذا مانع اثربخشی دارو یا شروع یا مدت اثر آن نمی شود.
برای مردانی که دوست ندارند یا قادر به بلعیدن قرص نیستند، قرص Staxyn یک جایگزین ارائه می دهد. این قرص ها طعم شیرین و نعناع فلفلی دارند و وقتی روی زبان قرار می گیرند به سرعت حل می شوند.
مهارکننده های PDE5 به طور ایمن در دمای 77 درجه فارنهایت (25 درجه سانتیگراد) یا حدوداً نگهداری می شوند. قرار گرفتن کوتاه مدت در دمای 59 درجه فارنهایت تا 86 درجه فارنهایت (15 درجه سانتیگراد تا 30 درجه سانتیگراد) به دارو آسیبی نمی رساند، اما هرگز آنها را در محفظه دستکش یا زیر نور مستقیم خورشید نگهداری نکنید. بهتر است داروها را تا زمان مصرف در ظروف اصلی یا بسته های تاول دار نگهداری کنید. هرگز از داروهای اختلال نعوظ تاریخ مصرف گذشته استفاده نکنید.
هرگز بیش از حداکثر دوز توصیه شده مصرف نکنید یا از دو مهار کننده مختلف PDE5 برای “تقویت” اثرات آنها استفاده نکنید. این خطر و/یا شدت عوارض جانبی را افزایش می دهد.
اثرات جانبی داروهای اختلال نعوظ
همه مهارکننده های PDE5 عموماً به خوبی تحمل می شوند. از آنجایی که مکانیسم‌های اثر مشابهی دارند، بسیاری از عوارض جانبی مشابه دارند. بسیاری از عوارض جانبی خفیف تا قابل کنترل هستند، اگرچه برخی از آنها نیاز به خاتمه درمان و مراقبت فوری پزشکی دارند.
شایع
عوارض جانبی رایج مهارکننده های PDE5 عبارتند از:
- سردرد
- سرگیجه
- گرگرفتگی
- ناراحتی معده
- گرفتگی بینی
- دردهای عضلانی
- حالت تهوع (عمدتا با ویاگرا و لویترا)
- کمردرد (عمدتاً با سیالیس، استاکسین و استندرا)
- اختلالات بینایی مایل به آبی (عمدتاً با ویاگرا)
بروز و شدت عوارض جانبی با دوز افزایش می یابد. در صورت مصرف بیش از حد، مهارکننده‌های PDE5 می‌توانند باعث کاهش سریع فشار خون و سنکوپ (غش کردن) شوند.
شدید
چندین عارضه جانبی غیر معمول وجود دارد که به ویژه شدید هستند و ممکن است نیاز به مداخله اضطراری داشته باشند.
از جمله:
- پریاپیسم (نعوظ های مداوم و دردناک) یک نگرانی رایج در مورد تمام داروهای اختلال نعوظ است. اگر نعوظ بیش از چهار ساعت طول کشید، به دنبال مراقبت فوری باشید.
- از دست دادن ناگهانی بینایی ممکن است مربوط به شرایطی باشد که به عنوان نوروپاتی ایسکمیک بینایی قدامی غیر شریانی (“سکته چشم”) شناخته می شود، وضعیتی که بر تعداد کمی از افرادی که از داروهای اختلال نعوظ استفاده می کنند تأثیر می گذارد. در صورت از دست دادن ناگهانی بینایی در یک یا هر دو چشم، مراقبت های اورژانسی ضروری است.
- کاهش شنوایی ناگهانی به عنوان یک عارضه جانبی احتمالی مهارکننده های PDE5 ذکر شده است. در صورت کاهش یا از دست دادن ناگهانی شنوایی در یک یا هر دو گوش، به پزشک مراجعه کنید.
علت کاهش شنوایی در مصرف کنندگان مهارکننده های PDE5 ناشناخته است و به نظر می رسد ویاگرا بیشترین خطر را دارد.
هشدارها و تداخلات داروهای اختلال نعوظ
مهارکننده های PDE5 عمدتاً از طریق مدفوع و به میزان کمتری از طریق ادرار دفع می شوند. به دلیل تأثیر احتمالی آنها بر روی کبد و کلیه، عملکرد کبد (کبد) و عملکرد کلیه (کلیه) ممکن است قبل از شروع درمان ارزیابی شود، به خصوص اگر در معرض خطر بیماری کبدی یا بیماری کلیوی هستید.
به دلیل خطر از دست دادن بینایی، افراد دارای سابقه خانوادگی بیماری های ارثی چشم (مانند کوررنگی ، دیستروفی قرنیه یا رتینوبلاستوما) و کسانی که سابقه قبلی سکته چشمی دارند، نباید مهارکننده های PDE5 مصرف کنند.
تداخلات دارویی
حتی فراتر از نیترات‌های آلی منع مصرف، فهرست گسترده‌ای از داروها و موادی وجود دارد که ممکن است با مهارکننده‌های PDE5 تداخل داشته باشند.
در این میان، آلفا بلوکرها و داروهای ضد فشار خون به دلیل خطر افت فشار خون شدید، باید با احتیاط شدید استفاده شوند. اگر دوزها تا 24 ساعت (یا 48 ساعت با سیالیس) از هم جدا نشوند، ممکن است یک رویداد افت فشار خون شدید رخ دهد. محرک‌های گوانیلات سیکلاز (گیرنده‌های اکسید نیتریک) خطرات مشابهی دارند.
حتی الکل نیز در صورت مصرف با مهارکننده PDE5 می تواند باعث کاهش موقت فشار خون شود. این امر به ویژه در مورد سیالیس صادق است (تا حدی به این دلیل که دارو برای مدت طولانی تری نسبت به سایر داروهای اختلال نعوظ در سیستم باقی می ماند).
داروهای طبقه بندی شده به عنوان مهارکننده های سیتوکروم 450 (CYP450) نگرانی های متفاوتی را ایجاد می کنند. CYP450 آنزیمی است که بدن برای متابولیسم بسیاری از داروها استفاده می کند. برخی از مهارکننده‌های CYP450 می‌توانند غلظت مهارکننده‌های PDE5 را در خون تا 11 برابر افزایش دهند (و به همراه آن، خطر عوارض جانبی را افزایش می‌دهند)، در حالی که برخی دیگر غلظت (و همراه با آن، اثربخشی دارو) را کاهش می‌دهند. بسیاری از آنتی بیوتیک ها و داروهای HIV مهارکننده های قوی CYP هستند.
آلفا بلوکرهای نگران کننده عبارتند از:
- آنتی سدان (آتیپامزول)
- کاردورا (دوکسازوسین)
- دی بنزیلین (فنوکسی بنزامین)
- فلوماکس (تامسولوسین)
- هایترین (ترازوسین)
- در آیدازوکس
- مینی پرس (پرازوسین)
- نورواسک (آملودیپین)
- فنتولامین
- راپافلو (سیلودوسین)
- رمرون (میرتازاپین)
- تولازولین
- ترازودون
- اوروکساترال (آلفوزوسین)
- یوهیمبین
گروه های نگران کننده داروهای ضد فشار خون عبارتند از:
- دیورتیک های تیازیدی
- مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE).
- مسدود کننده های کلسیم
- مسدود کننده های بتا
- مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین (ARBs)
مهارکننده های CYP450 نگران کننده عبارتند از:
- کلاریترومایسین
- ایندیناویر
- فلوکونازول
- دیلتیازم
- اریترومایسین
- آب گریپ فروت (عمدتا با تادالافیل)
- ساکویناویر
- فوسامپرناویر
- کتوکونازول
- اتازاناویر
- ریفامپین (عمدتا با تادالافیل)
- ریتوناویر
- ایتراکونازول
- تلیترومایسین
- وراپامیل
سخن پایانی
هیچ یک از مهارکننده های PDE5 وجود ندارد که ذاتاً بهتر از سایرین باشد. اغلب، یک پزشک ویاگرا را برای کاربرانی که برای اولین بار استفاده می کنند تجویز می کند، تا حدی به دلیل تشخیص نام و هزینه. اما، حقیقت ساده این است که دیگران ممکن است به همین خوبی عمل کنند، اگر نگوییم بهتر، و عوارض جانبی کمتری ارائه دهند. شما اغلب تا زمانی که چندین مورد را امتحان نکنید متوجه نخواهید شد.
هنگامی که با پزشک خود صحبت می کنید که چه دارویی باید استفاده کنید، مطمئن شوید که او در مورد مشکلات کبدی یا کلیوی یا بیماری قلبی عروقی شما، داروهایی که مصرف می کنید (چه با نسخه یا چه بدون نسخه)، و اگر تشخیص داده شده است که چشم شما را تشخیص داده است، مطمئن شوید.
هرچه پزشک بیشتر در مورد سلامت شما بداند، احتمال بیشتری دارد که دارو و دوز مناسب شما را پیدا کند.